Ravimvorm ja toimeaine sisaldus: SAROTEN TABLETT 10 mg, 25 mg

Kaetud tabletid punast värvi, sisaldavad amitriptüliinvesinikkloriidi koguses, mis vastab 10 mg või 25 mg amitriptüliinile; abiainetena laktoosi, sahharoosi jt.

SAROTEN RETARD DEPOOKAPSLID: Depookapslid (punase värvusega), sisaldavad amitriptüliinvesinkkloriidi koguses, mis vastab 50 mg amitriptüliinile.

Omadused ja farmakokineetika:

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant. Ta inhibeerib serotoniini ja noradrenaliini tagasihaaret neuronites, mistõttu katehhoolamiinide toime tugevneb.

Amitriptüliinil on suhteliselt tugev kolino- ja histaminoblokeeriv ning sedatiivne toime.

Ravimid tõstavad patoloogiliselt alanenud meeleolu ja on kõige efektiivsemad endogeensete depressioonide ravis, aga ka muude depressiivsete seisundite puhul.
Sedatiivse toime tõttu sobivad nad hästi selliste depressioonide raviks, millega kaasnevad ärevus, agiteeritus, rahutus ja unehäired.

Antidepressiivne toime avaldub tavaliselt 2...4 nädalat pärast ravi algust, sedatiivne toime algab kiiremini.

Amitriptüliinil on ka analgeetiline toime. Krooniliste valude puhul on annus umbes pool depressioonide ravis kasutatavast. Analgeetiline toime avaldub 1...2 nädala jooksul. Samaaegse depressiooni korral võib vaja minna suuremat annust. Amitriptüliin on sobiv ka nüktuuria ravis, kui selle põhjused ei ole anatoomilis-patoloogilised.

Amitriptüliin seondub plasmavalkudega, demetüleerub maksas aktiivseks nortriptüliiniks. Terapeutiline kontsentratsioon seerumis (amitriptüliin ja nortriptüliin koos) on 100...250 ng/ml (360...900 nmol/l). Amitriptüliini poolväärtusaeg on 12...40 tundi, nortriptüliinil 27 tundi.

SAROTEN 10 mg, 25 mg, 50 mg tablettide ühekordsel manustamisel saabub amitriptüliini maksimaalne kontsentratsioon seerumis 2...4 tunni jooksul. Pideval manustamisel saavutatakse püsiv kontsentratsioon 1...2 nädala pärast.

SAROTEN RETARD depookapslitest vabaneb amitriptüliin aeglaselt, sellega pikeneb ka imendumisfaas. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis saabub 4...10 tunni pärast. Kontsentratsioon püsib ühtlasena ja seega ei esine südamehäirete tekkeohtu. Amitriptüliini depoovormi äge toksilisus on tunduvalt väiksem kui sama suurel tavalise amitriptüliini annusel. SAROTEN RETARD leevendab oluliselt endogeensete depressioonidega kaasnevat hommikust unetust, sest toimeainet aeglaselt vabastava ravimvormi tõttu on siis amitriptüliini kontsentratsioon seerumis kõige kõrgem.

Depressioon.

Enuresis nocturna lastel.

Annustamine:

Depressiooni ravi on sümptomaatiline ja seda tuleb jätkata sama kaua, kui depressioon oleks kestnud ilma ravita (4...6 kuud bipolaarse maniakaal-depressiivse psühhoosi korral). Sageli aastaid kestev ravi võib unipolaarse depressiooni korral vältida selle taasteket. Ravi ei tohi lõpetada järsult, vaid annust pidevalt vähendades vähemalt ühe nädala vältel.

SAROTEN tabletid.

Depressioonid - alguses 25 mg 3 korda ööpäevas. Annust võib vajadusel suurendada 25 mg kaupa ülepäeviti kuni 150 mg ööpäevas (statsionaaris olevatel patsientidel vahel kuni 225 mg). Annust suurendatakse peamiselt õhtuti. Kui rahuldav ravitulemus on saavutatud, vähendatakse annust aegamööda sellisele tasemele, mis ei lase sümptoomidel ägeneda (tavaliselt 50...100 mg ööpäevas).

Üle 60-aastastel on soovitav algannus 10 mg 3 korda ööpäevas. Annust võib vajadusel suurendada ülepäeviti, kuni ööpäevane annus on 100...150 mg. Annust suurendatakse peamiselt õhtuti. Kui rahuldav ravitulemus on saavutatud, vähendatakse annust aegamööda tasemele, mis ei lase sümptoomidel ägeneda (tavaliselt 25...50 mg ööpäevas).

Krooniline valu - alguses 10...25 mg 2 tundi enne magamaminekut. Tulemusest sõltuvalt võib annust suurendada iga 3 päeva järel kuni 50...75 mg ööpäevas. Vajadusel võib manustada 150 mg ööpäevas üksikannustena.

Nüktuuria - 8...12-aastased lapsed 25 mg, üle 12-aastased 50 mg ½...1 tund enne magamaminekut.

SAROTEN RETARD depookapslid.

SAROTEN RETARD-i ööpäevane annus milligrammides on 2/3 mitteprolongeeritud amitriptüliini ööpäevasest annusest. Manustatakse üks kord päevas õhtuti 3...4 tundi enne magamaminekut.

Depressioonid - alguses 50 mg 3...4 tundi enne magamaminekut. Nädala pärast võib annust suurendada kuni 100...150 mg õhtuti. Kui rahuldav ravitulemus on saavutatud, vähendatakse annust tasemele, mis ei lase sümptoomidel ägeneda (tavaliselt 50...100 mg õhtuti).

Üle 60-aastastel on algannus 25 mg õhtuti. Nädala pärast võib annust suurendada kuni 50...75 mg õhtuti. Kui rahuldav ravitulemus on saavutatud, vähendatakse annust tasemele, mis ei lase sümptoomidel ägeneda.

Krooniline valu - alguses 25 mg 1 tund enne magamaminekut. Tulemusest sõltuvalt võib annust suurendada kolme päeva pärast kuni 50 mg, vajadusel kuni 100 mg.

Vastunäidustused:

Südameinfarkti järgne vahetu paranemisfaas. Südame erutusjuhtehäired. Ravimata kitsa nurga glaukoom. Äge alkoholi-, barbituraadi- ja opiaadimürgistus. Samaaegne ravi MAO-inhibiitoritega - ravi nortriptüliiniga võib alustada alles 2 nädalat pärast MAO-inhibiitorite kasutamise lõpetamist.

Rasedus ja imetamine:

Amitriptüliin ja nortriptüliin läbivad platsentat ja erituvad rinnapiima, kus nende kontsentratsioon on enam-vähem sama mis seerumis. SAROTEN-i võib ordineerida raseduse ajal ainult vältimatutel juhtudel. Võimalike perinataalsete kohanemisraskuste tõttu tuleb tritsükliliste antidepressantide tarvitamine pikkamööda täielikult lõpetada 14 päeva enne arvatavat sünnitust. Preparaati ei tohi ordineerida imetavale emale nelja nädala vältel pärast sünnitust, ettevaatlik tuleb olla ka hiljem, sest toimet imikule ei saa prognoosida.

Kõrvaltoimed:

Kolinoblokeerivad - suukuivus, nägemise hägustumine, akommodatsioonihäired, tahhükardia, unisus, uimasus, nõrkus, väsimus, keskendumisraskused, kõhukinnisus, harvem uriinipeetus esinevad ravi alguses sageli, kuid vähenevad edasise ravi käigus. Võimalikud on südamepekslemine, ortostaatiline hüpotoonia, EKG-muutused (tavaliselt T-saki lamenemine või inversioon ja pikenenud juhteaeg), ravi lõpetamisel EKG-muutused üldjuhul kaovad. Suurte annuste korral võivad üksikjuhtudel esineda unisus, desorienteeritus ajas ja kohas, segasusseisund, värinad, krambid, higistamine, kehakaalu suurenemine, peavalud ja iiveldus.

Koostoimed:

Amitriptüliin võimendab alkoholi, barbituraatide ja muude kesknärvisüsteemi pärssivate ainete toimet. Etanool suurendab vaba amitriptüliini kontsentratsiooni plasmas, eriti imendumisfaasis; selle põhjuseks on vähenenenud esmase maksapassaazi efekt. MAO-inhibiitorite samaaegne tarvitamine võib põhjustada hüpertoonilisi kriise. Kolinoblokeerivate ainete toime tugevneb, mistõttu nende samaaegset tarvitamist tuleb vältida. Adrenomimeetikumide (adrenaliini, noradrenaliini) toime tugevneb ja neid aineid sisaldavate lokaalanesteetikumide manustamist tuleb vältida. Klonidiini, betanidiini ja guanetidiini vererõhku alandav toime võib nõrgeneda.

Ettevaatust:

Maniakaal-depressiivset psühhoosi põdevatel haigetel võivad antidepressandid põhjustada maania ägenemise. Kui täheldatakse maania esimesi sümptoome, tuleb antidepressandi manustamine koheselt lõpetada ja alustada sobivat neuroleptikumravi. Ettevaatlik tuleb olla krampide, uriinipeetuse, kaugelearenenud maksa- või kardiovaskulaarse puudulikkuse korral. Hooti esinev mööduv nägemise halvenemine, virvendus või valu silmas võivad viidata glaukoomi tekkele, sel juhul tuleb ravi katkestada. Depressiooni ajal püsib suitsiidioht, kuna pidurdus võib leeveneda enne, kui antidepressiivne toime on alanud.

Preparaat on liiklusohtlik.

Üleannustamine:

Sümptoomideks on unisus või rahutus, müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus, soolemotoorika nõrgenemine, krambid, kesknärvisüsteemi pärssimine, kooma, hingamise pärssimine, südame rütmihäired (tahhüarütmia, vatsakeste fibrillatsioon), südamepuudulikkus, hüpotoonia, kardiogeenne sokk. Südame erutusjuhtehäired avalduvad EKG patoloogiliste muutustena, (QRS-kompleksi laienemine). Metaboolne atsidoos, hüpokaleemia.

Toksilisus:

alla 10 mg/kg - keskmise astme mürgistus, üle 15 mg/kg - tõenäoliselt raske mürgistus.

Ravi on sümptomaatiline.

Koheselt tuleb tühjendada magu, manustada söesuspensiooni, alustada kunstlikku hingamist ja kardiovaskulaarset süsteemi toetavat ravi. Südametegevuse kontrolli on soovitav jätkata veel 3...5 ööpäeva.

Kõlblikkus ja säilitamine: Tabletid 5 aastat, depookapslid 3 aastat toatemperatuuril.

Pakend:

SAROTEN 10 mg ja 25 mg tabletid 100 tk. plastkonteineris.

SAROTEN RETARD 50 mg depookapslid 100 tk. plastkonteineris.

Ravimvorm ja toimeaine sisaldus:

Tabletid, sisaldavad nortriptüliinvesinkkloriidi koguses, mis vastab 25 mg nortriptüliinile; abiainetena laktoosi jt. 25 mg tablett on diameetriga 6 mm ja märkega NO.

Omadused ja farmakokineetika:

Nortriptüliin on tritsükliline antidepressant, amitriptüliini demetüleeritud vorm. Ta toimib kesknärvisüsteemi monoamiinergilistesse neuronitesse ja halvab nn. membraanipumpa, pidurdades peamiselt noradrenaliini ja 5-hüdroksütrüptamiini (serotoniini) tagasihaaret. Nortriptüliinil on nõrk mittespetsiifiline sedatiivne ja hüpnootiline toime. Kolinoblokeeriv toime on märkimisväärselt nõrgem kui amitriptüliinil.

Aktiveeriv toime avaldub endogeense depressiooni korral kiiresti, eriti kui peamisteks sümptoomideks on pidurdus, apaatia ja väsimus. Toime põhimeeleolule algab teatud juhtudel hiljem kui aktiveeriv toime.

Nortriptüliin imendub seedetraktist suhteliselt aeglaselt, kuid täielikult. Suhteline biosaadavus võrreldes lihasesse süstimisega on 65%. Suu kaudu manustamisel saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas 4...9 tunni pärast. Esmasel maksapassaazil metaboliseerub 50% manustatud annusest. Üks metaboliitidest - 10-hüdroksünortriptüliin on terapeutiliselt aktiivne. Seonduvus vere- ja koevalkudega on 95%, jaotusruumala 20 l/kg. Poolväärtusaeg võib individuaalselt tunduvalt varieeruda 24...86 tunnini (keskmiselt 39 tundi). Terapeutiline kontsentratsioon 50...150 ng/ml (190...570 nmol/l). Nortripüliin eritub valdavalt uriiniga.

Näidustused:

Depressioon.

Enuresis nocturna lastel.

Annustamine:

Individuaalne. Ööpäevase annuse võib anda korraga, soovitavalt hommikul.

Algannus - 50...75 mg hommikuti või 25 mg 2...3 korda ööpäevas; edasi võib annust suurendada 25 mg kaupa kuni 150...225 mg ööpäevas.

Üle 60-aastased ja kerge depressiooniga patsiendid - alguses 25 mg hommikuti või 10 mg 2...3 korda ööpäevas, edasi suurendatakse annust 20...25 mg kaupa kuni 150 mg ööpäevas.

Ravitoimet saab hinnata alles 2...3 nädala pärast, seega ei tohi ravi varem katkestada.

Sümptomite taandumisel on soovitav ravi jätkata veel 3...6 kuud. Ravi lõpetatakse annust aegamööda vähendades ja patsiendi seisundit hoolsalt jälgides.

Vastunäidustused:

Samaaegne ravi MAO-inhibiitoritega - ravi nortriptüliiniga võib alustada alles 2 nädalat pärast MAO-inhibiitorite kasutamise lõpetamist. Ravimata glaukoom. Äge alkoholi-, barbituraadi- ja opiaadimürgistus. Aktiivses faasis südamehaigused, kalduvus südame rütmihäiretele.

Rasedus ja imetamine:

Preparaadi ohutus lootele ei ole kindlaks tehtud, raseduse ajal kasutada ettevaatlikult. Nortriptüliin eritub rinnapiima, kus selle kontsentratsioon saavutab enam-vähem seerumi taseme, kuid terapeutilisi annuseid kasutades lapsele tõenäoliselt kahjulikult ei mõju.

Kõrvaltoimed:

Kolinoblokeerivad: suukuivus (pikaajalisel ravil võib suureneda hambakaariese tekke oht), kõhukinnisus, akommodatsioonihäireid, uriinipeetus.

Kardiovaskulaarsed: mööduv tahhükardia ja südamepekslemine, EKG-muutused, eeskätt T-saki lamenemine või inversioon, kerge vererõhu langus, üksikjuhtudel on kirjeldatud Hisi-kimbu säärte blokaade.

Neuroloogilised: suurte annuste puhul unisus, uimasus ja värinad, võib suureneda psühhomotoorne rahutus ja segasus.

Muud: mõnel patsiendil kehakaalu suurenemine, maitsetundlikkuse muutused, higistamine, peavalu, iiveldus.

Preparaat on liiklusohtlik.

Koostoimed:

Nortriptüliin võib muuta organismi reaktsiooni alkoholi, barbituraatide ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete suhtes. Samaaegne MAO-inhibiitorite manustamine võib põhjustada hüpertoonilisi kriise. Nortriptüliin potentseerib kolinomimeetikumide toimet ja nende samaaegset tarvitamist tuleb vältida. Klonidiini, betanidiini, guanetidiini, ganglioblokaatorite, vererõhku langetavate ainete toime võib nõrgeneda. Nortriptülliin mõjustab adrenaliini ja noradrenaliini toimet ning neid aineid sisaldavaid lokaalanesteetikume tuleb vältida. Ettevaatlikult tuleb samaaegselt kasutada ka järgnevaid ravimeid: L-dopa, fenotiasiinid, histaminoblokaatorid, fenütoiin, üldanesteetikumid, haloperidool, primidoon, reserpiin.

Ettevaatust:

Ettevaatlik tuleb olla uriinipeetusega prostata hüpertroofia või maksapuudulikkuse korral. Ravi ei kõrvalda depressioonihaigetel suitsiidiohtu enne remissiooni algust; hiljem võib see suureneda juhtudel, kus pidurdust leevendav toime avaldub enne antidepressiivset toimet.

Depressiooniga kaasuva skisofreenia korral tuleb lisaks manustada neuroleptikume, kuna tritsüklilised antidepressandid võivad ägestada psühhootilisi sümptoome. Epilepsia korral peab patsient saama NORITREN ravi ajal ka pidevalt antiepileptilist ravi.

Nägemise hägunemine, virvendus ja valud silmas võivad viidata arenevale glaukoomile, sel juhul tuleb ravi katkestada.

Üleannustamine:

Sümptomid: unisus või rahutus, müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus, mao-soolemotoorika nõrgenemine, krambid, kesknärvisüsteemi pidurdus (teadvusekaotus, hingamise pärssimine), metaboolne atsidoos, hüpokaleemia. Südame rütmihäired (ventrikulaarne tahhüarütmia, vatsakeste fibrillatsioon), südamepuudulikkus, vererõhu langus, kardiogeenne sokk, erutusjuhtehäired, EKG patoloogilised muutused. Mürgistuse raskusastet näitab ilmekalt QRS-kompleksi laienemine.

Kui annus on alla 10 mg/kg, on tegemist tõenäoliselt kerge mürgistusega, 15 mg/kg annab suure tõenäosusega raske mürgistuse.

Esmaabiks kutsuda esile oksendamine ja teha söesuspensiooniga maoloputus. Muu ravi on sümptomaatiline. Vajalik on pidev EKG kontroll, valmis tuleb olla hingamise pärssumise, krampide, südame rütmihäirete ja vererõhu languse raviks. Eriti ohtlikud on hüpoksia, metaboolne atsidoos ja hüpokaleemia.

Kõlblikkus ja säilitamine: 5 aastat, toatemperatuuril.

Tabletid 10 mg,  20 mg,  40 mg  Tootja: H. Lundbeck A/S

Ravimvorm ja toimeaine sisaldus.

Tablett sisaldab 10 mg, 20 mg või 40 mg tsitalopraami ; abiainena laktoosi; täite- ja värvaineid.

Omadused ja farmakokineetika.

Tsitalopraam on bitsükliline antidepressant, mis pärsib selektiivselt serotoniini (5-HT) tagasihaaret kesknärvisusteemi sünapsites. Tsitalopraam ei mõjusta noradrenaliini sisenemist rakku, mistõttu ta on selektiivseim kõigist uuritud serotoniini tagasihaarde inhibiitoritest. Tsitalopraam ei mõjusta ka dopamiini ega gamma-aminovõihappe sisenemist rakku. Puudub antidopamiinergiline, antiadrenergiline, antiserotoniinergiline, antihistamiinergiline ja ka antikoliinergiline (antimuskariinergiline) toime. Tsitalopraam ei pärsi MAO-inhibiitorite toimet.

Tsitalopraam ei seostu bensodiasepiini-, gamma-aminovõihappe- ega ka opioidretseptoritega. Kestva ravi käigus säilub serotoniini tagasihaaret inhibeeriv toime. Nagu enamus tritsüklilisi ja uuemaid atüüpilisi antidepressante, ei põhjusta tsitalopraam muutusi neuromediaatorite retseptoritega seondumises.

Kuna tsitalopraam ei toimi m-kolinoretseptoritesse ega ka a -adrenergilistesse retseptoritesse, siis puuduvad tal ka paljudele antidepressantidele omased kõrvaltoimed (suu kuivamine, sedatsioon ja ortostaatiline hüpotoonia).

Manustamisel suu kaudu imendub tsitalopraam kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub 2...4 tundi pärast manustamist. Biosaadavus on ligi 100% . Plasma tasakaalukontsentratsioon on võrdelises sõltuvuses annuse suurusest. Bioloogiline poolväärtusaeg on ligikaudu 1,5 ööpäeva. Tasakaalukontsentratsioon saavutatakse tavaliselt esimesel ravinädalal.

Eakal patsiendil on poolväärtusaeg pikem aeglustunud metabolismi tõttu .

Tsitalopraamil on 4 metaboliiti, millest 3 inhibeerivad serotoniini tagasihaaret nõrgemini kui tsitalopraam ja neljas on inaktiivne. Tsitalopraam eritub neerude ja seedetrakti kaudu.

Ravim ei mõjusta südame erutusteket ega vererõhku, mis on oluline eakal patsiendil. Tsitalopraam ei mõjusta hematoloogilisi näitajaid ning maksa- ja neerufunktsioone. Ravim ei põhjusta kehakaalu tõusu ega potentseeri alkoholi toimet.

Näidustused.

Depressioon.

Ärevuse ja paanikahäired,

foobiad, paanikahood agorafoobiaga ja ilma.

Annused.

Depressioon: Täiskasvanule manustatakse 1 kord ööpäevas. Algannus 20 mg , toetusravis 20 - 40 mg, vajadusel kuni 60 mg ööpäevas. Ravi jätkatakse piisavalt kaua, maniakaal-depressiivsetel patsientidel tavaliselt 4...6 kuud. Kestva raviga võib vältida depressioonide kordumist.

Üle 65 aastasel 10...30 mg ööpäevas.

Paanikahäire: Algannus 10 mg, mis ühe nädala möödudes tõstetakse 20 mg-ni. Tavaline annus 20 - 30 mg ööpäevas.

Lastele ei soovitata, kuna puuduvad kliinilised kogemused.

Tähelepanu! Maksapuudulikkusega patsiendil on soovitatav alustada ravi väikeste annustega, patsiendi seisundit tuleb pidevalt jälgida.

Vastunäidustused. Ei ole teada.

Rasedus ja imetamine.

Tsitalopraami kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole selge. Seetõttu ei soovitata kasutada. Tsitalopraam eritub rinnapiima ja sel teel satub väikestes kogustes ka lapse organismi.

Kõrvaltoimed.

Tsitalopraamil on teada vaid väheseid kõrvaltoimeid. Tavalisemad on iiveldus, suurenenud higistamine, vähenenud süljeeritus, peavalu ja uneaja lühenemine. Kõrvaltoimed on märgatavamad kahel esimesel ravinädalal, ravi jätkudes need tavaliselt kaovad.

Koostoimed.

Samaaegne kasutamine koos MAO-inhibiitoritega võib esile kutsuda hüpertoonilise kriisi. Samaaegne fenotiasiinide kasutamine (nt levomepromasiin) on vahel põhjustanud tavalisest veidi kõrgemat tsitalopraami kontsentratsiooni plasmas, aga see nähtus ei oma kliinilist tähendust.

Üleannustamine.

Spetsiifilist antidooti ei ole. Ravi on sümptomaatiline: maoloputus, kopsuventilatsiooni tagamine (vajadusel intubatsioon); krampide korral võib manustada diasepaami. Üleannustamisel korral ei ole täheldatud kardiotoksilist toimet.

Pakend.

10 mg tabletid 14 tk või 28tk blisterpakendis, 100tk plastkonteineris.

20 mg tabletid 14tk, 28tk, või 56tk blisterpakendis, 100 tk plastkonteineris.

40 mg tabletid 28 tk blisterpakendis, 100 tk plastkonteineris.