Neuroleptikumid

Klassifikatsioon

NL jaotus keemilise struktuuri alusel muutub üha komplitseeritumaks ning ei oma praktilisest seisukohast olulist tähendust. Kliinilise rakenduse aspektist on olulisemad neuroleptikumide määratlemine olulisemate neuromediatoorsete efektide, antipsühhootilise efekti ning kõrvaltoimete profiili alusel.

Viimasel ajal on sageli vastandatud vanu traditsioonilisi neuroleptikume uut tüüpi neuroleptikumidega e. atüüpiliste neuroleptikumidega. Viimane nimetus pärineb ajast, mil klosapiin oma toime profiili tõttu moodustas erandi teistest NL-st.

Klassifikatsioon keemilise struktuuri alusel

• Artiklid
  • Atypical Antipsychotics: A Practical Review
  • APA guideline for Treating Adaults with Schizophrenia

Tabel - Antipsühhootiliste ravimite terapeutilise annuse ekvivalendid (TAE)

	Terapeutilise annuse ekviv. (mg/day)	Päevane alg- annus
Traditsioonilised neuroleptikumid
Fenotiasiinid:
Flufenasiin	2
Trifluoperasiin	5
Perfenasiin	10
Mesoridasiin	50
Kloorpromasin	100	300-1000mg
Tioridasiine	100
Butyrophenones:
Haloperidool	2	5-20mg
Others:
Tiotikseen	5
Molindoon	10
Loksapiin	15
Uued neuroleptikumid
Klosapiin	50	200-600mg
Risperidoon	1-2	4-6mg
Olansapiin	2-3?	10-20mg
Sertindool	2-3?	12-24mg
Quetiapiin	20-100?	not est'd

Atüüpilised neuroleptikumid

Table1. Uued antipsühhootilised ained: toime profiilid retseptoritele

D = dofamiin (dopamine); 5-HT = serotiniin ( 5-hydroxytryptamine); Chol = koliinergiline (cholinergic); Hist = histamiinergiline (histaminergic).
Essential Psychopharmacol (1996;1:5-26); Adapted from: Malhotra et al, 1996

Table 2. Uued antipsühhootilised ained: Relatiivne antipsühhootilise toime tugevus ja kõrvalnähud.

+ kõrvaltoimete suhtelist tugevust
(+) väga minimaalne toime
CPZ = kloorpromasiin (chlorpromazine);
EPS = ekstrapüramidaalsed sümptomid (extrapyramidal symptoms).

Adapted from Essential Psychopharmacol (1996;1:5-26), Copyright © 1996, The Hatherleigh Company, Ltd.^[96]

TabeI. Tüüpiliste antipsühhootikumide kõrvaltoimed

	Sedatiivne	Veget. NS	EPS
Fenotiasiinid
Chlorpromazine	+++	+++	++
Fluphenazine	+	+	+++
Trifluoperazine	++	+	+++
Perphenazine	++	+	+++
Thiorizadine	+++	+++	++
Butüürofenoonid
Haloperidol	+	+	+++
Tioksanteenid
Thiothixene	+	+	+++
Dihüdroindoolid
Molindone	++	+	++
Dipensoksasepiinid
Loxapine	++	+	++

 

Table II: Antispychotic Drugs Receptor Affinity

Drug	D2	5HT2	alpha2	Muscarinic
Haloperidol	+++	+	+	+/0
Clozapine	+	++	+	+++
Risperidone	+++	+++	++	+/0
Olanzapine	++	++	++	++
Sertinole	+++	+++	+	+/0
Quentiapine	+	+	+++	+

Adapted from: Malhotra et al, 1996

Tabel. Neuroleptikumide kõrvalnähud

	Tüüpil. neuro- lept.	Cloz	Risp	Olan	Quent	Sert	Zipr
Rahutus	+/++	0	+/-	+	+	0	0
Agranulotsütoos	Harva	+++	Harva	Harva	Harva	Harva	Harva
Antikoliinergiline toime	+/+++	+++	+/-	++	++	0	+
AST/ALT taseme kõrgenemine	+	+	0	+	+	0	+
EPS	+/+++	0	+	0	0	0	+
Annusest sõltuv   EPS tugevnemine	On	Ei	On	On	?	Ei	?
Iiveldus/ düspepsia	+	0	+/-	+	0	+	+
Ortostaatiline hüpotensioon	+/+++	+++	++	++	++	+	++
Prolaktiin taseme tõus	+/++	0	++	+	0	0	+
Sedatsioon	++/+++	+++	++	++	++	0	+
Krambid	+	+++ annus- sõltuv	+	+	+	+	+
Tardiivne düskineesia	+++	0	?	?	?	?	?

Key: + Mild, ++ Moderate, +++ Marked, +/- Minimal, ? Uncertain, 0 None
Cloz=clozapine; Risp=risperidone; Olan=olanzapine; Quent=quentiapine; Sert=sertindole; Zipr=ziprasidone
Jibson MD, Tandon R. A summary of research findings on the new antipsychotic drugs. Essent Psychopharmacol 1996;1(1);27-37.

 

Joonis 1. Adverse effects of antipsychotics. Van Putten. Arch Gen Psychiatry. 1974;31:67-72.

Jonis 2. Casey DE. Motor and mental aspects of EPS. Int Clin Psychoparmacol 1995: 10(suppl3):105-114.